【商品名或别名】可的索,皮质醇,氢化皮质素,氢可的松,Cortisol.
【药物概述】氢化可的松是人工合成也是天然存在的糖皮质激素,抗炎作用为可的松的1.25倍,也具有免疫抑制作用、抗毒作、,
用、抗休克及一定的盐皮质激素活性等并有潴水、潴钠及排钾作,,
用,临床主要用于抢救危重中毒性感染,血浆半衰期为8~12h
【药动学】本品可以从胃肠道吸收,口服给药后1~2h内血药浓度达峰值。氢化可的松经静脉滴注入血,其生物t1/2约为100min,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡萄糖醛酸酯,极少量以原形经尿排泄。
【作用与功效】
1.用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。
2.用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒等。
3.用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。
4.用于神经性皮炎。
5.用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性扭伤、腱鞘劳损等。
【用法与用量】
1.静脉滴注:一次100mg,必要时可用至300mg,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至0.2mg/ml后滴注。疗程不超过3~5天。
2.醋酸氢化可的松片:口服每次1片(含药20mg),每天1~2次。
3.醋酸氢化可的松软膏,1%软膏,外用。
4.醋酸氢化可的松滴眼液:每瓶5mg(3ml),滴眼,每次1~2滴。
5.皮炎膜(神经性皮炎气雾膜):气雾剂喷射于皮损表面,即形成一层薄膜,可隔绝外界对皮损的各种刺激,使皮损处保持较长时间的稳定,再加上氢化可的松的消炎作用,故对神经性皮炎有一定疗效。一般用后痒感减轻或完全消失,皮损逐渐改善,病程短的见效较快,痊愈率也较高,但痊愈后有复发。
6.氢化可的松醋酸酯混悬液摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节腔内注射,每次1~2ml(25mg/ml);鞘内注射,每次1ml7.替代治疗:片剂,成人每天20~25mg,晨服2/3,午餐后服1/3
【药物相互作用】
一非甾体抗炎镇痛药可加强氢化可的松的致溃疡作用。
可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
一与蛋白同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
三环类抗抑郁药可使氢化可的松引起的精神症状加重。
与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
甲状腺激素可使本品的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与氢化可的松合用时,应适当调整后者的剂量。
与避孕药或雌激素制剂合用,可加强氢化可的松的治疗作用和不良反应。
强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
+与麻黄碱合用,可增强氢化可的松的代谢清除。
与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
一氢化可的松可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
本品可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
本品与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
【禁忌证】以下情况不宜用氢化可的松:严重的精神病史,活动性胃、十二指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较重的骨质疏松,明显的糖尿病,严重的高血压,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。
【不良反应】在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。
1.静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括:面部、鼻黏膜、眼睑肿胀,荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。
2.长程用药可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、皮肤紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱和股骨头缺血性坏死、骨质疏松和骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎消化性溃疡和肠穿孔、儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
3.患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
4.并发感染以真菌、结核菌、葡萄球菌变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期大剂量后出现。
5.下丘脑一垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。
6.氢化可的松停药后综合征即肾上腺皮质激素功能被药物抑制及原来疾病的复燃,大致可有以下各种不同情况①下丘脑垂体一肾上腺功能减退,可表现为乏力、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要9~12个月②停药后原来的疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量。③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛,低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
【用药指导】
1.为避免发生肾上腺皮质功能减退及原有疾病症状复燃,在长期应用糖皮质激素治疗后应逐渐缓慢减量并由原来的每天用药数次,改为每天上午用药1次,或隔天上午用药1次。
2.糖皮质激素与感染的关系:生理剂量的糖皮质激素可提高患者对感染的抵抗力;非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染,但某些感染时应用糖皮质激素后可减轻组织的破坏、减少渗出,减轻感染中毒症状,但必须同时使用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。
3.本品注射液(醇型)中含50%乙醇,故必须充分稀释至0.2mg/ml后供静脉滴注用,需大剂量用药时,应改为氢化可的松琥珀酸钠。
4.本品混悬液(酯型)可供关节腔内注射。局部给药可用于皮肤科、眼科疾病。
5.长期服用糖皮质激素可发生失钾、缺钙、负氮平衡和垂体肾上腺皮质轴功能的抑制,应补充钾和钙高蛋白饮食,必要时配合蛋白同化激素等,并限制糖的摄入,同时及早采取保护肾上腺皮质功能的措施,如隔日疗法和定期ACTH兴奋等。
【药物评价】氢化可的松毒副作用比可的松少而轻,可出现类肾上腺皮质功能亢进症,诱发和加重感染,诱发和加重消化性溃疡,诱发神经精神症状,诱发高血压和动脉粥样硬化,抑制生长发育,引起肾上腺皮质功能不全。停药应逐渐减量,不能突然停药。本品注射液含醇量高,不可静注。
【制剂与规格】
片剂:①10mg;②20mg。注射液:①2ml:10mg;②5ml:25mg;③20ml:100mg眼膏、滴眼剂:均为0.5%。
【贮藏】遮光,密闭保存。
